Синтез и физико-химические характеристики комплекса арабиногалактан-цефтриаксон Сагадиева Л.Ф. Студент Уфимский государственный университет экономики и сервиса

Синтез и физико-химические характеристики комплекса арабиногалактан-цефтриаксон
Сагадиева Л.Ф.
Студент
Уфимский государственный университет экономики и сервиса,
технологический факультет, Уфа, Россия
E-mail: [email protected]

В последние годы развивается новый подход к получению терапевтических и диагностических препаратов, основанный на иммобилизации или прививке лекарственных веществ на полимерных носителях. Это позволяет улучшить фармакологические свойства лекарственных препаратов - пролонгировать время действия, снизить токсичность и побочные эффекты, увеличить избирательность воздействия на орган-мишень, а также улучшить стабильность при хранении, то есть обеспечить безопасность и эффективность действия. В качестве носителей лекарственных веществ перспективно использование биополимеров. Природный полисахарид арабиногалактан (АГ), получаемый из древесины лиственницы сибирской, обладает уникальным комплексом свойств (высокая водорастворимость, аномально низкая вязкость концентрированных водных растворов, оптическая активность, иммуномодулирующая, противоопухолевая и антиоксидантная активности). В этой связи АГ представляет собой интерес как полимерная матрица – носитель лекарственных веществ для придания им повышенной биодоступности и пролонгированности действия.
Данная работа посвящена изучению взаимодействия нативного (АГ) и окисленного арабиногалактана (АГО) с антибиотиком цефтриаксоном (ЦФТ), обладающим противовоспалительной активностью и определению характеристик полученных комплексов.
АГО получали окислением арабиногалактана в водной среде системой 2,2,6,6 - тетраметилпиперидиний – 1 – оксил (ТЕМПО) – NaBr - NaClO (рН=10.2, комнатная температура) с применением в качестве окислителя доступного 6% водного раствора коммерческого отбеливающего средства – гипохлорита натрия («Белизна»). При использовании данного метода происходит окисление соединения по С6 атому без деструкции полимерной цепи. Целевые комплексы были выделены в твердом виде и представляют собой порошки белого цвета. Состав и константу устойчивости комплексов определяли с использованием метода мольных отношений и изомолярных серий. Состав образующихся комплексов составил 1:1, константы устойчивости - 3.0
·103 л/моль и 1.6
·103 л/моль для комплекса АГ - ЦФТ и комплекса АГО - ЦФТ соответственно. Установлено, что температурный режим, продолжительность реакции и соотношение компонентов системы оказывают незначительное влияние на содержание лекарственного соединения в комплексе. Количество антибиотика в продукте реакции составляет порядка 58 – 69% в зависимости от условий получения. По спектральным данным можно предположить, что комплексообразование происходит, в основном, за счет образования водородных связей между гидроксильными, карбоксильными и гликозидными связями взаимодействующих соединений. Была проанализирована антимикробная активность комплексов по отношению к наиболее агрессивному грамположительному микроорганизму, частому возбудителю раневой инфекции при ожогах – Staphylococcus aure. При изучении результатов посевов образцов на тест-культуру госпитальной раневой инфекции золотистого стафилококка выявлено, что зона задержки роста у комплекса превышает таковые вокруг стандартных дисков с антибиотиками. Наибольшая зона задержки роста отмечена у комплекса АГО - ЦФТ.
15

Приложенные файлы

  • doc 6994136
    Размер файла: 33 kB Загрузок: 0

Добавить комментарий